3-амино-4-пиразол карбосамид хемисулфат

Интермедијер за синтезу алопуринола.

То је један из серије 3-амино-4-супституисаних пиразола.Може се користити као интермедијер за синтезу многих фармаколошки ефикасних органских једињења, као што је алопуринол, један из серије деривата пиразолопиримидина, последњи од 1963. Од своје клиничке употребе, био је главни лек за лечење гихта.Тренутно постоји неколико познатих метода за синтезу

3-аминопиразол-4-карбоксамид хемисулфат у Кини, углавном реакцијом малононитрила и триетил ортоформиата да би се добио етоксиметилен малононитрил, а затим са Реакција хидразин хидрата даје 3-амино-4-цијанопиразол, који је коначно реаговао са концентрираном киселином.

3-аминопиразол-4-карбоксамид хемисулфат (Цхен Хуиру, Ксиао Гуомин ет ал. 3-аминопиразол- Синтеза 4-формамид хемисулфата [Ј]. Цхемицал Индустри Тимес, 2008, 6 (22): 39 40), укупан принос синтеза овом методом је око 60% (израчунато као малононитрил), ова метода обухвата реакцију у три корака, кораци су дужи, а коришћени реагенси, као што су малононитрил и етоксиметилен малононитрил, су токсичнији и скупљи.Поред тога, 3-аминопиразол-4 припремљен овом методом -Формамид хемисулфат има боју која се тешко уклања и захтева додатну обраду, која је компликованија.

У страној литератури постоје извештаји који користе пиридиламид хидразон и етоксиметилен малононитрил као сировине за добијање 3-амино-4-цијанопиразола додавањем и циклизацијом, а затим реагују са концентрованом сумпорном киселином да би се добило циљно једињење (Реукен Г Јонес. Реакције ортоестара са активна метиленска једињења [Ј] Ј Ам Цхем Соц. 1952, 74(5): 4889 4891).Главне сировине које се користе у овој методи су скупе, принос реакције није висок, а профит индустријске производње је низак.Мора да је тешко.