4-[4-[(5С)-5-(Аминометил)-2-оксо-3-оксазолидинил]фенил]-3-морфолинон хидрохлорид

12. Интермедијер 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон (1) антикоагуланса ривароксабана је припремљен помоћу две методе: ①Бромбензен је сукцесивно реаговао са етаноламином и хлороацетил хлоридом да би се добио 4-бензен. Морфолинитирани тон је затим 1, а укупан принос је око 32%;②Бромбензен се прво нитрира, а затим реагује са етаноламином да би се добио 2-(4-нитроанилино)етанол, који је затим затворен хлороацетил хлоридом.Реакција редукције даје 1, а укупан принос је око 47%.

Ривароксабан је нова врста антикоагуланса који се може узимати директно орално.Директно инхибира активацију фактора коагулације Кса, има одређен антикоагулантни ефекат, не захтева континуирано праћење и има високу сигурност.Са клиничком применом ривароксабана, потражња за ривароксабаном ће се постепено повећавати.Хемијски назив ривароксабана је 5-хлоро-Н-(((5С)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил)-1,3-оксазолидин-5-ил)метил -2-тиофенкарбоксамид.У литератури су тренутно пријављена два синтетичка пута, и оба пута се користе Интермедијер 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон.Иако постоје извештаји о синтези 4-(4-аминофенил)-3-морфолинона у земљи и иностранству, постоји релативно висока цена реакционих сировина.Високи, тешки за куповину или су захтеви за реакционим операцијама превисоки, тешки за разумевање, не доприносе заштити животне средине и другим недостацима и не испуњавају захтеве индустријализоване масовне производње.Оптимизација кључног међупроизвода ривароксабана 4-(4-аминофенил)- Процес производње 3-морфолинона и смањење цене сировина ће свакако промовисати и примену ривароксабана.Нема извештаја о синтези ривароксабана у Кини.Ми смо у ривароксабану. Кључни међупродукти 4-(4-аминофенил)-3-морфолинона синтетички пут и технологија су иновативно проучавани.Предложена су два бромобензен и п-нитробромобензен као полазни материјали.Рута процеса.Фокусирајте се на процес циклизације 3-морфолинонског прстена.