Биолошка активност каспофунгин ацетата
Опишите | Каспофунгин ацетат је антифунгални лек који може неконкурентно инхибирати синтезу 1,3-β-д глукан синтазе. |
Повезанкатегорије | пут сигнала >> Анти-инфективно >> Гљивице Области истраживања >> Инфецт |
Ин вивоистраживања | Мишеви којима је убризган каспофунгин нису имали значајне промене у свом ЕРГ таласном облику при концентрацији стакластог тела од 0,41 до 4,1 μМ, а њихова ретина није имала уочљиве морфолошке промене или губитак ћелија.При концентрацији стакластог тела од 41 μМ, каспофунгин је смањио амплитуду таласа а, б таласа и скотопског прага одговора ЕРГ, а такође је изазвао смањење броја ћелија у слоју ганглијских ћелија [1].Карпрофунгин (8 мг/кг) или амфотерицин Б 1 мг/кг, интраперитонеална ињекција једном дневно 30 х након инфекције током 7 узастопних дана, у односу на контролни третман са вехикулом, 100% преживљавање 28. дана, што резултира стопом смртности од 100% током дана 11 , након заразног изазова.У поређењу са контролним третманом вехикулума 5. дана, каспофунгин је смањио опоравак одрживе Цандиде у ткиву бубрега и мозга када је контролно оптерећење достигло свој врхунац.Мишеви третирани каспофунгином у дози од 2 мг/кг или више имали су значајно ниже оптерећење мозга 5. дана од мишева третираних амфотерицином Б. Амфотерицин Б и третман каспофунгином смањили су бубрежно гљивично оптерећење за 1,7 лог ЦФУ/г и 2,46 до 3,64 лог ЦФУ /г, односно [2]. |
Анималексперимент | Антифунгална терапија је започета 30 сати након инфективног изазова и давана је интраперитонеалном (ип) ињекцијом једном дневно током 7 дана.Мишеви су третирани са 1, 2, 4 или 8 мг/кг/дан каспофунгина, 1 мг/кг/дан амфотерицином Б или контролом носача (стерилна дестилована вода).Ефикасност модела је процењена на три начина: праћењем стопе преживљавања 10 животиња у свакој третираној групи, праћењем оптерећења Цандидом у бубрежном и можданом ткиву друге групе третираних животиња и хистолошком проценом бубрега.И мозак.Трећа група третираних животиња.Мишеви су еутаназирани инхалацијом ЦО2 и култивисани 30 сати (само контрола третирана возилом) и 5. дана (24 сата након 4. дозе), 8 (24 сата након последње дозе) и 14, 21 сат И хистолошки узорковање ткива.(Само третман каспофунгином), а 28 након напада. |
Референце | [1].Мојумдер ДК, ет ал.Процена ретиналне токсичности интравитреалног каспофунгина у мишјем оку.Инвест Офталмол Вис Сци.2010 Нов;51(11):5796-803. [2].Флаттери, Ами М. ет ал.Ефикасност каспофунгина у јувенилном мишјем моделу кандидијазе централног нервног система.Антимикробни агенси и хемотерапија (2011), 55(7), 3491-3497. |
Хемијска и физичка својства каспофунгин ацетата
Тачка кључања | 1408,1ºЦ на 760 ммХг |
Молекуларна формула | Ц56Х96Н10О19 |
Молекуларна тежина | 1093.31000 |
Прецизан квалитет | 1092.64000 |
ПСА | 412.03000 |
ЛогП | 0,06150 |
Особине изгледа | бело до беж |
Притисак паре | 0 ммХг на 25°Ц |
Услови складиштења | Ночьу 22°Ц |
Растворљивост у води | Х2О: растворљиво 15 мг/мЛ (бистар раствор) |
Каспофунгин ацетат Царина
Царински код | 2933990099 |
Кинески преглед | 2933990099. Остала хетероциклична једињења која садрже само хетероатоме азота.Стопа пореза на додату вредност: 17,0%.Стопа пореске олакшице: 13,0%.Регулаторни услови: Нема.Тарифа најповлашћеније нације: 6,5%.Општа тарифа: 20,0% |
Елементи декларације | Назив производа, садржај састојка, употреба, хексаметилен хлорид, наведите изглед, 6-капролактам, молимо наведите изглед, датум потписивања |
Резиме | 2933990090. хетероциклична једињења само са хетероатомом(има) азота.ПДВ: 17,0%.Стопа пореске олакшице: 13,0%..МФН тарифа: 6,5%.Општа тарифа:20,0% |
Процес производње
Каспофунгин је потребно припремити полусинтетичком технологијом ферментације.Сирови производ главног прстена треба да се добије технологијом ферментације, а затим се међупроизвод добија сепарацијом и пречишћавањем, а затим се међупроизвод користи као почетни материјал за завршетак спајања бочног ланца коришћењем синтетичке технологије да би се коначно добио циљни елемент.Пошто „ферментисани полусинтетички“ производи морају да прођу кроз више техничких веза као што су ферментација, одвајање и пречишћавање, синтеза, итд., технички пут и контрола параметара процеса су веома компликовани у Цхемицалбоок-у.Поред тога, регулаторни захтеви за регистрацију каспофунгина, ферментисаног полусинтетичког производа, такође су изузетно високи.Апликациони документи треба да почну од извора ферментације, не само да би се систематски проучавали узгој соја, технологија ферментације и технологија пречишћавања, већ и да би се истражио процес синтезе.Пут, услови и контрола нечистоћа у процесу, јер је крајњи производ прилично крхак, свака непажња ће избрисати све досадашње напоре, а техничка потешкоћа и цена нису безначајни.
Управо због високих техничких баријера и доброг конкурентског окружења Хенгруи Цаспофунгин је задржао релативно добар простор за цене након свог листинга.
Заштита патента је истекла 2014. године
Продаја терминалних ињекција каспофунгина у јавним медицинским установама у Кини (јединица: десет хиљада јуана)
До сада су само генерички лекови Хенгруи Пхармацеутицалс, Цхиа Таи Тианкинг, Боруи Пхармацеутицалс и Хаисцо одобрени за уврштавање на листу.Хуадонг Медицине?
Оригинална истраживачка компанија каспофунгин ацетата је Мерцк, а пријаве за листинг 6 компанија су у фази прегледа и одобрења, односно Килу Пхармацеутицал, Нањинг Иинкинг Пхармацеутицал, Сихуан Пхармацеутицал, Осаиканг Пхармацеутицал, Сино-УС Хуадонг Пхармацеутицал Веип Биоп и Тихаран.
ЈИН ДУН Медицал имаИСО квалификација и испуњава ГМП стандарде производње, запошљава домаће и стране стручњаке за синтезу лекова са богатим искуством да воде истраживање и развој компаније.
ПРЕДНОСТИ ТЕХНОЛОГИЈЕ
●Каталитичка хидрогенација под високим притиском.Реакција хидрогенолизе високог притиска.Криогена реакција (<-78%Ц)
●Ароматична хетероциклична синтеза
●Реарангемент Реарангемент
●Хирална резолуција
●Хецк, Сузуки, Негисхи, Соногасхира.Гигнардова реакција
Опрема
Наша лабораторија има различиту експерименталну и опрему за тестирање, као што су: НМР (Брукер 400М), ХПЛЦ, хирална-ХПЛЦ, ЛЦ-МС, ЛЦ-МС/МС (АПИ 4000), ИР, УВ, ГЦ, ГЦ-МС, хроматографија, Микроталасни синтисајзер, паралелни синтисајзер, диференцијални скенирајући калориметар (ДСЦ), електронски микроскоп...
Тим за истраживање и развој
Јиндун Медицал има групу професионалног особља за истраживање и развој и запошљава многе домаће и стране стручњаке за синтезу лекова који воде истраживање и развој, чинећи нашу синтезу прецизнијом и ефикаснијом.
Помогли смо неколико врхунских домаћих фармацеутских компанија, као нпрХансох, Хенгруи и ХЕЦ Пхарм.Овде ћемо показати део њих.
Први случај прилагођавања:
Цас број: 110351-94-5
Други случај прилагођавања:
Цас број: 144848-24-8
Трећи случај прилагођавања:
Цас бр.: 200636-54-0
1.Прилагодите нове интермедијере или АПИ-је.Као што је горе наведено, купци имају захтеве за одређеним интермедијарима или АПИ-јима, и не могу да пронађу потребне производе на тржишту, онда можемо да помогнемо у прилагођавању.
2.Оптимизација процеса за старе производе.Наш тим ће помоћи да се оптимизује и унапреди оваква производња чији је пут реаговања стар, цена производње висока, а ефикасност ниска.Можемо да обезбедимо комплетну документацију за трансфер технологије и унапређење процеса, помогнемо купцу за ефикаснију производњу.
Од мета за лекове до ИНД, ЈИН ДУН Медицал вам пружаперсонализована решења за истраживање и развој на једном месту.
ЈИН ДУН Медицал инсистира на стварању тима са сновима, прављењу достојанствених производа, педантно, ригорозно, и труди се да буде партнер од поверења и пријатељ купаца!