8-бромо-7-бут-2-инил-3-метил-1-(4-метил-хиназолин-2-илметил)-3

Анализирати постојећи линаглиптин и његов кључни интермедијер 8-бромо-7-(2-бутинил)-3,7-дихидро-3-метил-1-[(4-метил-2-хиназолинил)метил)-1Х-пурин- 2,6-дион (11) метода синтезе, пронађите синтетички пут погодан за индустријску производњу.Метод: сумирати различите синтетичке путеве.Резултати и закључци: Пут 2.2 има релативно једноставан процес и нижу цену, што је погодније за индустријску производњу.

8-бромо-3,7-дихидро-3-метил-1Х-пурин-2,6-дион је кључни интермедијер у синтези хипогликемијског лека линаглиптина.Синтеза 1 користи метил уреу и цијаносирћетну киселину као полазне материјале и пролази кроз реакције у шест корака кондензације, циклизације, нитрозације, редукције, циклизације и брома са укупним приносом од 46,3%.Структуре свих интермедијера су потврђене 1ХНМР.

Овај проналазак се односи на једноставну методу припреме линаглиптина високе чистоће.Киназолин, кључни интермедијер за припрему линаглиптина 8 бромо 7 (2 бутин 1 база) 3,7 дихидро 3 метил 1 [(4 метил 2 хиназолинил) метил] 1Х пурин 2,6 диона у једној посуди, међупроизвод је одвојен филтрацијом, а затим реагује са (Р)3 аминопиперидин дихидрохлоридом да би се добио раствор који садржи линаглиптин.Након што се раствор који садржи линаглиптин поново обради, Делиралиптин чисти производ.Припрема кључног интермедијера овог проналаска усваја методу у једном лонцу, која је погодна за рад и побољшава принос.Након што се кључни интермедијер одвоји, он реагује са (Р)3 аминопиперидин дихидрохлоридом, чиме се добијање линаглиптина високе чистоће у највећој мери испуњава и захтевима производње и декларације фармацеутских компанија.